Antiplasmodial Activity and Mechanism of Action of RSM-932A, a Promising Synergistic Inhibitor of Plasmodium falciparum Choline Kinase. (Registro nro. 9689)
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000 -CABECERA | |
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Campo de control de longitud fija | 02095na a2200253 4500 |
003 - IDENTIFICADOR DEL NÚMERO DE CONTROL | |
Campo de control | PC9689 |
005 - FECHA Y HORA DE LA ÚLTIMA TRANSACCIÓN | |
Campo de control | 20210625062810.0 |
008 - CÓDIGOS DE INFORMACIÓN DE LONGITUD FIJA | |
Campo de control de longitud fija | 130622s2013 xxx||||| |||| 00| 0 eng d |
040 ## - FUENTE DE LA CATALOGACIÓN | |
Centro transcriptor | H12O |
041 ## - CÓDIGO DE LENGUA | |
Código de lengua del texto/banda sonora o título independiente | eng |
100 ## - PUNTO DE ACCESO PRINCIPAL - NOMBRE DE PERSONA | |
Nombre de persona | Díez, Amalia |
9 (RLIN) | 1901 |
Término indicativo de función | Instituto de Investigación i+12 |
245 00 - MENCIÓN DE TÍTULO | |
Título | Antiplasmodial Activity and Mechanism of Action of RSM-932A, a Promising Synergistic Inhibitor of Plasmodium falciparum Choline Kinase. |
Tipo de material | [artículo] |
260 ## - PUBLICATION, DISTRIBUTION, ETC. (IMPRINT) | |
Nombre del editor distribuidor etc. | Antimicrobial Agents and Chemotherapy, |
Fecha de publicación distribución etc. | 2013 |
300 ## - DESCRIPCIÓN FÍSICA | |
Extensión | 57(12):5878-88. |
500 ## - NOTA GENERAL | |
Nota general | Formato Vancouver: Zimmerman T, Moneriz C, Díez A, Bautista JM, Gómez Del Pulgar T, Cebrián A et al. Lacal JC. Antiplasmodial activity and mechanism of action of RSM-932A, a promising synergistic inhibitor of Plasmodium falciparum choline kinase. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Dec;57(12):5878-88. |
501 ## - NOTA DE “CON” | |
Nota de "Con" | PMID: 24041883 |
504 ## - NOTA DE BIBLIOGRAFÍA; ETC. | |
Nota de bibliografía etc. | Contiene 38 referencias |
520 ## - NOTA DE SUMARIO; ETC. | |
Sumario etc. | We have investigated the mechanism of action of inhibition of the choline kinase of P. falciparum (p.f.-ChoK) by two inhibitors of the human ChoK alpha, MN58b and RSM-932A, which have previously been shown to be potent antitumoral agents. The efficacy of these inhibitors against p.f.-ChoK is investigated using enzymatic and in vitro assays. While MN58b may enter the choline/phosphocholine binding site, RSM-932A appears to have an altogether novel mechanism of inhibition and is synergistic with respect to both choline and ATP. A model of inhibition for RSM-932A in which this inhibitor traps p.f.-ChoK in a phosphorylated intermediate state blocking phosphate transfer to choline is presented. Importantly, MN58b and RSM-932A have in vitro inhibitory activity in the low nanomolar range and are equally effective against chloroquine-sensitive and chloroquine-resistant strains. RSM-932A and MN58b significantly reduced parasitemia and induced the accumulation of trophozoites and schizonts, blocking intraerythrocytic development and interfering with parasite egress or invasion, suggesting a delay of the parasite maturation stage. The present data provide two new potent structures for the development of antimalarial compounds and validate p.f.-ChoK as an accessible drug target against the parasite. |
710 ## - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL - NOMBRE DE ENTIDAD | |
9 (RLIN) | 625 |
Nombre de entidad o nombre de jurisdicción como elemento inicial | Instituto de Investigación imas12 |
856 ## - LOCALIZACIÓN Y ACCESO ELECTRÓNICOS | |
Identificador Uniforme del Recurso (URI) | http://pc-h12o-es.m-hdoct.a17.csinet.es/pdf/pc/9/pc9689.pdf |
Acceso | Solicitar documento |
942 ## - ENTRADA PARA ELEMENTOS AGREGADOS (KOHA) | |
Suprimido en OPAC | Público |
Fuente de clasificación o esquema de ordenación en estanterías | |
Koha [por defecto] tipo de item | Artículo |
Suprimido | Estado de pérdida | Fuente de clasificación o esquema de ordenación en estanterías | Estropeado | No para préstamo | Localización permanente | Localización actual | Fecha de adquisición | Signatura completa | Fecha última consulta | Fecha del precio de reemplazo | Tipo de item de Koha |
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Hospital Universitario 12 de Octubre | Hospital Universitario 12 de Octubre | 2018-07-04 | PC9689 | 2018-07-04 | 2018-07-04 | Artículo |